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代谢产物鉴定(MetlD)服务平台
代谢产物鉴定(Metabolite Identification, MetID)在新药研发领域中发挥重要作用。在先导化合物优化(Lead Optimization)阶段,代谢产物鉴定可以帮助定位代谢软点(Soft Spots),以便东盟体育
化学家进行针对性结构修饰改造,从而改进
药代动力学性质。根据NMPA与FDA指导原则,体外代谢产物鉴定与比较是
IND申报(IND-Enabling)阶段实验动物种属选择的重要依据。此外,反应性代谢产物 (Reactive Metabolite)可与体内生物大分子发生共价结合,导致毒性反应。因此,尽早以谷胱甘肽捕获(GSH Trapping)等方式进行反应性代谢产物筛查,有助于降低后期开发风险。
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代谢产物鉴定(MetlD)服务平台
高分辨质谱仪(HRMS)是代谢产物鉴定研究的必备利器。东盟体育
药代动力学与生物分析部最新引进的Thermo Scientific四极杆-超高场静电场轨道阱(Quadrupole-Ultra High-Field-Orbitrap)质谱仪Q Exactive HF-X BioPharma是目前最先进的HRMS之一,其分辨率高达240,000 FWHM ,并具有高质量精度(<1ppm,可准确拟合分子式)、高灵敏度(配备新型高容量离子传输管与电动离子漏斗,可检测纳克级别样品)、高扫描速度(Up to 40 Hz)、高稳定性(无需频繁校正质量轴)等特点,优于业界装备较多的IT-TOF、TripleTOF、QTof、LTQ-Orbitrap、QE Focus、QE Plus等机型。液相色谱方面搭配有Thermo Vanquish Flex UHPLC与DAD检测器,并利用Compound Discoverer软件进行数据分析。
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UHPLC-UV-QE HF-X系统
支持新药发现及申报的MetID研究
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MetID团队由经验丰富的科学家组成,提供快捷可靠的体内外代谢产物鉴定与反应性代谢产物捕获服务,支持新药筛选与国内外IND申报。组建以来已为客户成功完成大量不同类型的研究项目,包括颇具挑战的多肽MetID研究等。
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