早期药代动力学

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  放射性ADME研究
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保障信息

• 体外药代动力学
  吸收：Caco-2参透性跨膜轉運测试（Caco-2东盟体育 轉運测试、P-gp东盟体育 轉運测试、BCRP东盟体育 轉運测试、OATs/OCTs/OATPs等）分布：蛋白质搭配率 (血浆/策划 /颗粒体)全血/血浆左右经过多次实验发现ꦯ代谢：细胞代谢转化维持性 (肝粒子体维持性做实验的时候装置、S9 维持性做实验的时候装置、肝体细胞细胞代谢转化维持性做实验的时候装置、血浆和全血维持性做实验的时候装置)基本材料安全性：血浆、组织性和储存液体内代谢转化率转化物浅析和监定(代谢转化率转化物品预测出、确证；代谢转化率转化渠道预测出、确证)东盟体育 -东盟体育 相互作用：细胞色素 P450 (CYP) 抑制（IC₅₀ 和 TDI）P450酶引导酶表型介绍：I 期和 II 期酶（并购重组酶和普通机械仰制）化学基本特征（亲脂性、降解性试验）休外毒副作用（hERG test、Mini-Ames）高速选择
• 体内药代动力学
  小鼠/大鼠/豚鼠/兔/犬/长安小型猪/食蟹猴静脉接种/肉里/透皮/手臂肌肉/腹腔/口服液/舌下/鼻道/破璃体/鞘内接种给药静脉血管插管/静脉输液泵/胆管插管盒式给药/间断进样器采血多时间间隔平行BE/药方淘汰组织机构分布图制作/血脑防御系统很透亮性Kp,uu（身体里区域）及时清理探析/人体内代谢率物品鉴定费机体东盟体育 间接的功效荷瘤鼠PK/PD¹²⁵I/¹⁴C/³H标记同位素东盟体育 PK/组织分布/物料平衡大节肢动物猴/犬b超检查教育引导下脾脏活检大食草动物猴/犬肌肉群活检迅速挑选

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• 以Sciex/Waters/Shimadzu非常高效液质-三大英语4个等级杆结合质谱系统的（UHPLC-MS/MS）、Thermo Q Exactive HF-X英语4个等级杆/非常高场傅里叶调节正离子阱高辩认质谱为意味的小团伙定量分析议器平台网站；  以MSDmtk量多淀粉酶酶检查仪、Luminex色谱仪处理器淀粉酶酶概述控制系统化、Gyrolab纳在线升级微流控免疫抗体概述工作上站、Applied Biosystems实时公交荧光一定量PCR控制系统化为代表英文的大原子核概述设备公司；  以Covaris AFA自转变准确把握音波高功效试样管理净化进行处理网上平台、KingFisher Flex全全自磁珠提现纯化网上平台、Lysera高效、性价比最高试样管理石头破碎仪、TurboVap高速的试样管理溶缩仪为是指的试样管理前净化进行处理网上平台；  由Thermo/Panasonic较常温墙上、SensaTronics的温度网络视频监控系统化、Watson LIMS实验性室讯息监管游戏分解成的试品监管品台。

经典案例

FAQs

• 早期DMPK有多重要？
  1992年更是高达40%的东盟体育 产品研发临床实践步骤的不了与东盟体育 DMPK特征相关联；2000年的数据分析中，根据品牌汽车药厂平台将DMPK学习转为到尽早确定，后期处理不了也许 性幅度降底到10%低于。（1）前期药代扭磁学实验设计行对仿制药研发培训工程项目通过低投资成本、瞬时段的风险控制收入测试；（2）考核评价先导单质的提高及药学获选单质的使用；（3）模拟仿真予测人们的PK。
• 理想的DMPK特性有哪些？
  （1）消化全（坐以消化为佳），生物学用度>50%且变种小；（2）AUC与药量成比列，且PK/PD重要性性清晰的成语；（3）迅猛做到靶器管，且不会靶器管多于蓄积；

  （4）PPB<90%，不受浓度、时间影响；

  （5）血浆清除率CL<30%qh，经由多种途径清除

  （6）年领、人种、胎儿性别、急病状况等对CL会影响太小；（7）分泌转化产品量较少，不提取反响性分泌转化产品；（8）不抑制作用或引诱包括东盟体育 排泄酶与集运血清，不会遭受食品干扰；（9）人体肌肉T1/2>6hr，有助于影响给药速度，提供依从性。
• 六大早期DMPK研究的类型？
  （1）产生副产物基因检测与鉴定结论：身体之外、人体内、GSH Trapping；（2）消化吸收固明确：颗粒体、S9、肝人体细胞、血浆、全血；（3）球蛋白质结合起来：血浆、脑组建、水分子体球蛋白质、FBS;红体细胞血浆分销比；（4）构建性与集运：Caco-2、MDCK-MDR1/BCRP、OATs/OCTs/OATPs；（5）身体外消化吸收DDI：P450控制/TDI、P450诱导型/PXR、消化吸收酶表型；（6）人体PK：各种属、各种给药策略/行业；---维持/是交叉/单点采血；---BBB(匀浆/CSF)、策划 匀称；---排掉(BDC)、里面DDI（ABT）。
• 动物体内PK试验中，清除率(CL) > 肝血流量( Qh)要如何解释？
  （1）内脏是最关键的东盟体育 代谢率器脏，但如果不是唯独的东盟体育 削除途，还是肾削除等；（2）东盟体育 在血中中不安全稳定，东盟体育 的清空并不胰腺效果；（3）或者环境下流量小生血细胞中的东盟体育 溶度远超出血浆成东盟体育 溶度，真实度清理率的计算没办法用血浆成东盟体育 溶度来相似度高血样的东盟体育 溶度；（4）某种个别的情况下，肺的代谢转化或摄食占去一般反应。
• 在我国申报IND前应该完成哪些In Vitro的PK试验？
  （1）血浆蛋白质切合冲击实验室检测（PPB）：在2014版《诊疗前药代指导意见规则》含有清晰归定，冲击实验室检测设计中N=3，想要加关注浓度值依靠性和种属距离；（2）离体分解（Metabolic  stability/MetID）：注重种属对比，为体內PK及毒理、种属的选取出示关联性；（3）身体之外DDI：P450缓和，P450介导（资料深入分析对比FDA  Guidance：DDI 2006 Draft和2020 In Vitro DDI），酶表型CYP/Non-CYP细胞代谢途经评定；（4）转化体探析（Transporter  substrate assessment & inhibition）：Caco-2, P-gp, BCRP,  OATP1B1, OATP1B3, OAT1, OAT3, OCT2。
• 在我国申报IND前应该完成哪些In Vivo的PK试验？
  （1）BA的措施开发建设+PK预实验英文+BA的措施查验；（2）正常PK耐压试验；（3）组建分布图实验室检测；（4）排掉试验检测（东西发展）。
• 东盟体育 可以完成临床前的DMPK服务吗？
  （1）19年的经验积累作文；（2）年均完成任务约20个东盟体育 的临床检验前DMPK网上申报论述；（3）历年大于等于2000个类化合物的体内的PK需求；（4）PK/PD一趟式服务培训；（5）抵抗能力/ADC临床试验前DMPK服务于；（6）放射性同位素药代理论研究专业课程技术水平系统。

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